Vés al contingut

Levetiracetam

De la Viquipèdia, l'enciclopèdia lliure
Infotaula de fàrmacLevetiracetam
Malaltia objecteepilèpsia focal, epilèpsia del lòbul frontal, epilèpsia del lòbul temporal, epilèpsia i crisi convulsiva tonicoclònica Modifica el valor a Wikidata
Dades clíniques
Risc per l'embaràscategoria B3 per a l'embaràs a Austràlia i categoria C per a l'embaràs als EUA Modifica el valor a Wikidata
Grup farmacològicetiracetam (en) Tradueix Modifica el valor a Wikidata
Codi ATCN03AX14 Modifica el valor a Wikidata
Dades químiques i físiques
FórmulaC8H14N2O2 Modifica el valor a Wikidata
Massa molecular170,106 Da Modifica el valor a Wikidata
Estat legal
R. dispensació
Identificadors
Número CAS102767-28-2 Modifica el valor a Wikidata
PubChem (CID)5284583
IUPHAR/BPS6826 Modifica el valor a Wikidata
DrugBankDB01202
ChemSpider4447633 Modifica el valor a Wikidata
UNII44YRR34555 Modifica el valor a Wikidata
KEGGC07841 Modifica el valor a Wikidata
ChEBI6437 Modifica el valor a Wikidata
ChEMBLCHEMBL150361 i CHEMBL1286 Modifica el valor a Wikidata
AEPQ100.121.571

El levetiracetam és un medicament antiepilèptic que s'utilitza per al tractament de tipus específics d'epilèpsia.[1] És l'enantiòmer S de l'etiracetam, estructuralment similar al piracetam, un fàrmac prototípic nootròpic. A Xile es comercialitza com Kopodex R [2] amb un perfil de tolerància per a adults i infants a partir dels 4 anys, i a Mèxic es ven amb els noms comercials Keppra (laboratoris UCB) i Exitelev (Sandoz).[3] Estudis recents mostren efectes positius en les discinèsies per levodopa.[4]

Modula l'acció sinàptica per unió a la proteïna SV2A.[5] Els efectes adversos inclouen somnolència (15% de pacients), astènia (15%), cefalea (14%), infecció (13%), vertigen (9%), atàxia (3%) i irritabilitat.[6][7]

Mecanisme d'acció

[modifica]

Redueix l'alliberament de calci intraneural i s'uneix a la proteïna SV2A de les vesícules sinàptiques, està involucrada en l'exocitosi de neurotransmissors.

Posologia

[modifica]

Dosi diària Total (ml/dia) = Dosi diària (mg/kg/dia) x pes pacient (kg)...100 mg/ml.[8] Addicionalment es determinen els nivells de creatinina.[9]

Consideracions

S'excreta per l'orina sense canvis en un 66% i la seva unió proteica és del 10%.[10]

Indicacions

[modifica]

El levetiracetam utilitza unió proteica del 10%:

  • com a monoteràpia per al tractament de les crisis d'inici parcial amb generalització secundària o sense en pacients de 16 anys d'ara endavant amb epilèpsia recentment diagnosticada
  • com a tractament complementari de les crisis d'inici parcial amb generalització secundària o sense en adults i en nens de 4 anys d'ara endavant amb epilèpsia
  • com a tractament complementari de les crisis mioclòniques en adults i en adolescents de 12 anys d'ara endavant amb epilèpsia juvenil mioclònica
  • com a tractament complementari de les crisis tonicoclòniques primàries generalitzades en adults i en adolescents de 12 anys d'ara endavant amb epilèpsia generalitzada idiopàtica[11]
  • com a tractament adjuvant en epilèpsies focals

- Monoteràpia: tractament de crisi d'inici parcial amb/sense generalització secundària en majors de 16 anys amb un nou diagnòstic d'epilèpsia. - Teràpia concomitant: tractament de crisi d'inici parcial amb/sense generalització secundària en adults i nens > 1 mes amb epilèpsia; en crisis mioclòniques en adults i nens > 12 anys amb epilèpsia mioclònica juvenil i crisis tòniques-clòniques generalitzades primàries en adults i adolescents > 12 anys amb epilèpsia generalitzada idiopàtica.

El levetiracetam pot indicar-se com monoteràpia en les epilèpsies focals siguin o no secundàriament generalitzades des dels 16 anys. En el tractament concomitant aquest agent es pot administrar des dels 4 anys en crisis focals.[12] Juntament amb l'epilèpsia juvenil mioclònica (síndrome de Janz) a partir dels 12 anys i principalment en convulsions tòniques-clòniques generalitzades se certifiquen en el context d'una epilèpsia idiopàtica generalitza en teràpia auxiliar.[13]

Efectes Adversos

Síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica, anèmia i leucopènia. També es pot presentar sedació, astènia, fatiga, cefalees, vòmit, nasofaringitis, falta de coordinació, psicosi, i de vegades ansietat i irritabilitat.[10]

Categoria embaràs FDA[14]

Categoria C: Estudis en animals han revelat efectes adversos en el fetus (teratogènics o embrioide o d'altres). No hi ha estudis controlats en dones. Tampoc hi ha estudis disponibles en dones ni animals. Els fàrmacs han d'administrar-se només si el potencial benefici justifica el potencial risc per al fetus.

Precaucions d'ús en pacients amb:

  • Depressió
  • Febre
  • Infeccions recurrents
  • Insuficiència hepàtica greu
  • Insuficiència renal
  • Dones que poden estar embarassades
  • Nens entre 6 i 18 anys
  • Nens menors de 6 anys
  • Pacients amb tendències suïcides
  • Persones afeblides
  • Trastorns de la coagulació
  • Embaràs
  • Lactància

Farmacocinètica

[modifica]

Absorció

  • Oral: ràpida absorció (alliberament immediat i perllongat).
  • Biodisponibilitat: 100%
  • Efecte d'administració amb aliments: menor.

Distribució

  • VAD: 0,7 L/kg.
  • Unió a proteïna: menys del 10%.

Metabolisme

  • Fetge, insignificant
  • Hidròlisis enzimàtiques, via primària.

Eliminació

  • Renal: 66%
  • Depuració renal: 0,6 ml/min/kg
  • Dialitzable: Si (hemodiàlisi), 50%
  • Depuració total: 0,96 ml/min/kg.

Vida mitjana d'eliminació

  • Entre 6 i 8 hores.[15]

Referències

[modifica]
  1. ↑ []
  2. ↑ Tratamiento de la epilepsia en Chile
  3. ↑ Diccionario de especialidades farmacéuticas. PLM. Página web de la Facultad de Medicina de la UNAM, México. Consultado el jueves 13 de septiembre del 2012.
  4. ↑ «Selected contents». [Consulta: 2009].
  5. ↑ Levetiracetam prevents kindling-induced asymmetric accumulation of hippocampal 7S SNARE complexes Elena A. Matveeva, Thomas C. Vanaman, Sidney W. Whiteheart, John T. Slevin Epilepsia 49,10, 1749–1758
  6. ↑ expert opinión
  7. ↑ Levetiracetam como adyuvante para la epilepsia localizada (parcial) resistente a medicamentos
  8. ↑ «Copia archivada». Arxivat de l'original el 6 de setembre de 2008. [Consulta: 5 octubre 2008].
  9. ↑ «una estimación del clearance de creatinina». Arxivat de l'original el 4 d'octubre de 2008. [Consulta: 5 octubre 2008].
  10. ↑ 10,0 10,1 Golan DE, Armstrong EJ, Armstrong AW: Principios de Farmacología. Bases fisiopatológicas del Tratamiento Farmacológico 4a ed. Philadelphia: Wolters Kluwer, 2016.
  11. ↑ Keppra: Abbreviated product information. 2008 UCB Pharma, S.A., Bruxelles, Belgium. Texto revisado en febrero del 2008 y consultado el jueves 13 de septiembre del 2012
  12. ↑ «The New Antiepileptic Drugs: Scientific Review - LaRoche and Helmers 291(5): 605 - JAMA». [Consulta: 2009].
  13. ↑ [1]
  14. ↑ «Levetiracetam». [Consulta: 14 octubre 2017].
  15. ↑ «Facultad de Medicina UNAM». www.facmed.unam.mx. [Consulta: 14 octubre 2017].

Enllaços externs

[modifica]


Obtingut de «https://ca.wikipedia.org/w/index.php?title=Levetiracetam&oldid=33305191»