Vés al contingut

Tepròtid

De la Viquipèdia, l'enciclopèdia lliure

El tepròtid és un nonapèptid sintètic, un fragment de la seqüència de certs pèptids aïllats de verí de la serp brasilera Bothrops jararaca. Actua com a inhibidor competitiu i selectiu de l'enzim convertidor d'angiotensina (ECA). Tenint en compte que la inhibició de l'ECA constitueix un tractament per a la hipertensió arterial, es va provar com a fàrmac, però no és actiu per via oral, cosa que limita la seva utilitat.

La seva seqüència aminoacídica és: pirGlu-Trp-Pro-Arg-Pro-Gln-Ile-Pro-Pro.

La presència de quatre residus de prolina i un d'àcid piroglutàmic li confereixen certa resistència a la hidròlisi, però tot i així no és actiu per via oral. Se'n van intentar fer modificacions per a obtenir anàlegs més resistents i així millorar-ne la biodisponibilitat, com ara anàlegs amb un fragment terminal Ala-Pro encomptes de Pro-Pro, però tot i demostrar ser més eficaços que el compost original no van mostrar més resistència a la hidròlisi. Tot i això, juntament amb el coneixement del centre actiu de l'ECA, varen servir de base per al disseny racional d'altres inhibidors amb utilitat terapèutica, com les N-succinilprolines (de les quals va derivar el captopril) o els anàlegs de l'estat de transició (com l'enalapril).[1]

Referències

[modifica]
  1. A. DELGADO;C. MINGUILLÓN;J. JOGLAR. Introducción a la Química Terapéutica. Madrid: Díaz de Santos, 2003, p. 412, 413, 414. ISBN 84-7978-601-9 [Consulta: 13/01/2016].